淫羊藿勃起 威而剛障礙

輝瑞的威而剛(viagra)在1998年三月經美國FDA核准，用來治療勃起障礙（陽萎），讓半數以上40到70歲男性或多或少難於啟齒的困擾得以緩解，之後類似功能的藥物犀力士(cialis)、樂威壯(levitra)…相繼推出。事實上在威而剛發明之前大約一千五百年，我們老祖宗已經發現淫羊藿具有壯陽功能，只是不知其所以然。在稗官野史當中，淫羊藿是被歸類為帶著曖昧色彩的「春藥」，不只強壯，兼具催淫功效，引人遐思，是否當真，不知其然，也不知其所以然。

淫羊藿(Epimidium brevicornum Maxim.)是小檗科淫羊藿屬多年生草本植物，同屬至少有五種，夏秋間莖葉茂盛時採割地上部分，曬乾或陰乾就成為中藥。相傳是南北朝時一些牧羊人觀察到羊吃了一種草之後，發情的次數特別多，公羊的陽具勃起不軟，交配的次數增多、時間也延長，經過《本草經集注》作者陶弘景實地考察，認定這個小草有壯陽作用，因此命名淫羊藿。有關淫羊藿的應用、藥理報告相當多(1,2,3)，藥理功效幾乎無所不包(通病，貪多而不精)，當然包括了壯陽、興奮性機能，甚至榮總泌尿科名醫在2002年台北舉行的國際外科學會上發表報告，證實淫羊藿中的某種成份可促進血管擴張，動物試驗中直接注射到老鼠的陰莖或腦部，具有促進陰莖勃起效果，究竟什麼成分，是什麼緣故，還是不知其所以然。

義大利米蘭大學藥理科學系的研究直截了當，以研發威而剛的藥理模式，發現淫羊藿萃取物(含淫羊藿苷20.9%)抑制磷酸二酯酶(PDE5A1) 80%活性所需的濃度是50 μg/mL，其中主成分-淫羊藿苷(icariin, 下圖的化合物1)使同一酵素50%活性受到抑制的濃度 (IC50)是5.9 μM，比威而剛的IC50- 74 nM高了大約80倍，接著再使用簡單的化學方法，修飾淫羊藿苷的化學結構，共製出五個衍生物，其中一個是先把淫羊藿苷的苷鍵水解去糖，得到碁(genin, 化合物3)，再把碁轉化成羥乙基雙取代-化合物5，它抑制PDE5A1的效果和威而剛相當，就是這麼簡單而神奇，而且它對PDE6和cAMP-PDE的選擇性要比威而剛高出很多，相較之下它的副作用應該比威而剛低。這篇研究報告已發表在天然藥物期刊(J. Natural Product)。毫無疑問，這個淫羊藿苷衍生物未來很有可能會在臨床上使用，而且會引導往後繼續開發出更有效的類似化合物，就像當年一個新機轉的降血壓藥captopril問世以來，更有效、副作用更少的…pril不斷推出，紅麴的Mevastatin開始用於降血脂之後，至今大約有十個...statin相繼被開發出來的機制一樣。 相對的，咱們這裡的藥政還以核准了紅麴「新藥」而引以為傲。



篤信藥補食療的民族，遍嚐百草神農的後裔，無論是把這老祖宗篳路藍縷的發現、已然形成傳統的文化技藝引以為傲，或是急於切割拋棄— 例如2004年完成、多抄自固有典籍、藥材多出自大陸的的中華中藥典，隔年即被前貪腐邪惡集團「正名」風下硬坳成「台灣藥典」，當中的科學原理或是成分精髓，由於我們老是缺了臨門一腳，研究開發得不夠透澈，已逐漸成為西方發財致富的科技成果。先前我們已經失去了麻黃素、金雞鈉霜、青蒿素、長春花鹼、紅豆杉醇...的先機，這次失守的瑰寶是淫羊藿，下一次該輪到什麼？

1. 淫洋藿總黃酮對大鼠血清中ACE, NO及ET含量的影響
(淫羊藿苷屬於黃酮類，一般皆知淫羊藿苷能使NO增加，這篇報告居然是降低！)
2. 補陽類中藥---仙靈脾(淫羊藿)
3. 中藥“偉哥”——淫羊藿
4. 中藥「淫羊藿」壯陽 不輸威爾鋼
5. Natural Viagra? 'Horny goat weed' shows promise in lab studies
6. Potent Inhibition of Human Phosphodiesterase-5 by Icariin Derivatives. J. Nat. Prod., 71 (9), 1513–1517, 2008. 10.1021/np800049y