輝瑞的威而剛(viagra)在1998年三月經美國FDA核准,用來治療勃起障礙(陽萎),讓半數以上40到70歲男性或多或少難於啟齒的困擾得以緩解,之後類似功能的藥物犀力士(cialis)、樂威壯(levitra)…相繼推出。事實上在威而剛發明之前大約一千五百年,我們老祖宗已經發現淫羊藿具有壯陽功能,只是不知其所以然。在稗官野史當中,淫羊藿是被歸類為帶著曖昧色彩的「春藥」,不只強壯,兼具催淫功效,引人遐思,是否當真,不知其然,也不知其所以然。
淫羊藿(Epimidium brevicornum Maxim.)是小檗科淫羊藿屬多年生草本植物,同屬至少有五種,夏秋間莖葉茂盛時採割地上部分,曬乾或陰乾就成為中藥。相傳是南北朝時一些牧羊人觀察到羊吃了一種草之後,發情的次數特別多,公羊的陽具勃起不軟,交配的次數增多、時間也延長,經過《本草經集注》作者陶弘景實地考察,認定這個小草有壯陽作用,因此命名淫羊藿。有關淫羊藿的應用、藥理報告相當多(1,2,3),藥理功效幾乎無所不包(通病,貪多而不精),當然包括了壯陽、興奮性機能,甚至榮總泌尿科名醫在2002年台北舉行的國際外科學會上發表報告,證實淫羊藿中的某種成份可促進血管擴張,動物試驗中直接注射到老鼠的陰莖或腦部,具有促進陰莖勃起效果,究竟什麼成分,是什麼緣故,還是不知其所以然。
義大利米蘭大學藥理科學系的研究直截了當,以研發威而剛的藥理模式,發現淫羊藿萃取物(含淫羊藿苷20.9%)抑制磷酸二酯酶(PDE5A1) 80%活性所需的濃度是50 μg/mL,其中主成分-淫羊藿苷(icariin, 下圖的化合物1)使同一酵素50%活性受到抑制的濃度 (IC50)是5.9 μM,比威而剛的IC50- 74 nM高了大約80倍,接著再使用簡單的化學方法,修飾淫羊藿苷的化學結構,共製出五個衍生物,其中一個是先把淫羊藿苷的苷鍵水解去糖,得到碁(genin, 化合物3),再把碁轉化成羥乙基雙取代-化合物5,它抑制PDE5A1的效果和威而剛相當,就是這麼簡單而神奇,而且它對PDE6和cAMP-PDE的選擇性要比威而剛高出很多,相較之下它的副作用應該比威而剛低。這篇研究報告已發表在天然藥物期刊(J. Natural Product)。毫無疑問,這個淫羊藿苷衍生物未來很有可能會在臨床上使用,而且會引導往後繼續開發出更有效的類似化合物,就像當年一個新機轉的降血壓藥captopril問世以來,更有效、副作用更少的…pril不斷推出,紅麴的Mevastatin開始用於降血脂之後,至今大約有十個...statin相繼被開發出來的機制一樣。 相對的,咱們這裡的藥政還以核准了紅麴「新藥」而引以為傲。
篤信藥補食療的民族,遍嚐百草神農的後裔,無論是把這老祖宗篳路藍縷的發現、已然形成傳統的文化技藝引以為傲,或是急於切割拋棄— 例如2004年完成、多抄自固有典籍、藥材多出自大陸的的中華中藥典,隔年即被前貪腐邪惡集團「正名」風下硬坳成「台灣藥典」,當中的科學原理或是成分精髓,由於我們老是缺了臨門一腳,研究開發得不夠透澈,已逐漸成為西方發財致富的科技成果。先前我們已經失去了麻黃素、金雞鈉霜、青蒿素、長春花鹼、紅豆杉醇...的先機,這次失守的瑰寶是淫羊藿,下一次該輪到什麼?
1. 淫洋藿總黃酮對大鼠血清中ACE, NO及ET含量的影響
(淫羊藿苷屬於黃酮類,一般皆知淫羊藿苷能使NO增加,這篇報告居然是降低!)
2. 補陽類中藥---仙靈脾(淫羊藿)
3. 中藥“偉哥”——淫羊藿
4. 中藥「淫羊藿」壯陽 不輸威爾鋼
5. Natural Viagra? 'Horny goat weed' shows promise in lab studies
6. Potent Inhibition of Human Phosphodiesterase-5 by Icariin Derivatives. J. Nat. Prod., 71 (9), 1513–1517, 2008. 10.1021/np800049y
2008年10月23日 星期四
淫羊藿勃起 威而剛障礙
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paul
於
10/23/2008
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2008年3月18日 星期二
這麼多種不同顏色的朱槿
這麼多種不同顏色的朱槿,不一定是朱紅色,而且還有複瓣的,去帛琉遊玩加上在台南過年無意中看到的紀錄。
有多少種呢? 一共十一種。 中排最左稍大的側面圖和中間排最右邊的是同一種,今年農曆除夕,我們全家在台南市文化中心對面的巴克禮紀念公園蹓躂,享受間歇的陽光,雖然冷,比起台北陰冷潮濕的寒流天好太多了,看到排水渠旁朵朵鮮豔盛開的花,隨手就拍下來。
接著二月十三號傍晚,趁著Vicky上工前的假期,來到接近赤道的島國帛琉,所住飯店聽說是台灣人開的,接近機場,有各種休閒運動設施,客房、飯廳週圍有成排的朱槿,早起無事一一拍下來,也算遨遊帛琉藍天白雲蔚藍大海之後,除了脫皮以外的另一種收穫。
當然自然界絕不只這十一種朱槿,台灣還常見一種外號叫大紅袍的,花瓣包覆成管狀不打開,另外還有花瓣像蕾絲般縷空往後微翻,非常細緻的朱槿,比較少見,以後有緣再補齊。
朱槿是一種常綠灌木,常見於路旁或庭院當作圍籬,只要有充足的陽光和雨露滋潤,插枝後很快就欣欣向榮,綻放花朵,不需要太多的照顧,雖然當天開的花傍晚就凋萎,第二天又有新開的花,迎著朝陽繼續怒放。
朱槿較常見的別名是扶桑,原產於中國南部,學名是 Hibiscus rosa-sinensis L.,種名 "rosa-sinensis" 就是 "rose of China" -中國薔薇的意思 ...噢!好像聽到朱槿微弱害怕的聲音,我洩漏了它的名字,不知那個失政敗德、聽到"中國"就抓狂的貪腐集團,會不會卯起來把它們的根都刨了;不過我很確定,這十一種朱槿彼此之間絕對不會質疑誰有台灣護照、誰拿帛琉綠卡,他們只是迎著陽光,努力的顯現他們生命的色彩,在微風中含笑輕顫,施展婀娜的舞姿,妝點出繽紛多彩的世界,雖然只有一天。
2008年1月16日 星期三
天然不一定就安全-植物性膳食補充品和癌症相關
德州西南大學醫學院泌尿科主任週二(1/8)報告,有兩位男士,一位是67歲白人,另一是51歲黑人,為了要增進性能力,讓肌肉更大,用了"植物性"膳食補充品,在幾個月內就造成前列腺癌,他說市場上許多標示"安全"、"天然"FDA比較少管的的膳食補充品,可能含有未知的危險成分,他說醫生問診的時候除了問病人用了那些處方藥,成藥和膳食補充品也許更是重要,對於健康的影響更大。
這兩位男士都用了相同的植物/荷爾蒙膳食補充品,簡稱HHDS-herbal/hormone dietary supplements,經過化驗,含有睪丸酮和雌二醇,在實驗室裡用腫瘤細胞試驗,比單獨用睪丸酮更能促進前列腺癌的生長,已經發表到J. Clinical Cancer Res.,並且提報藥物不良反應,FDA也發出警告信,廠商的反應是下架,兩個病人還活著,但癌細胞已經蔓延全身。
營養補充品不像處方藥或成藥在核准上市前要先檢驗安全性和療效,1994年DSHEA法案(The Dietary Supplement Health and Education Act)允許讓廠商單獨承擔他們產品有效性和安全性的責任,因此目前FDA法規系統對HHDS可以預期得到的的藥理功效甚至標籤是否提供消費者正確的消息只有很少的監督或擔保。(MSNBC: Herbal supplements linked to cancer in 2 men)
無獨有偶,一名患有肝病、糖尿病的男子,服用朋友好心提供連中醫師都不太敢用毒性高的「八角蓮粉」,才吃了兩瓢,兩腳就出現麻木、無力現象,送醫急救。

