2008年10月23日 星期四

淫羊藿勃起 威而剛障礙

輝瑞的威而剛(viagra)在1998年三月經美國FDA核准,用來治療勃起障礙(陽萎),讓半數以上40到70歲男性或多或少難於啟齒的困擾得以緩解,之後類似功能的藥物犀力士(cialis)、樂威壯(levitra)…相繼推出。事實上在威而剛發明之前大約一千五百年,我們老祖宗已經發現淫羊藿具有壯陽功能,只是不知其所以然。在稗官野史當中,淫羊藿是被歸類為帶著曖昧色彩的「春藥」,不只強壯,兼具催淫功效,引人遐思,是否當真,不知其然,也不知其所以然。

淫羊藿(Epimidium brevicornum Maxim.)是小檗科淫羊藿屬多年生草本植物,同屬至少有五種,夏秋間莖葉茂盛時採割地上部分,曬乾或陰乾就成為中藥。相傳是南北朝時一些牧羊人觀察到羊吃了一種草之後,發情的次數特別多,公羊的陽具勃起不軟,交配的次數增多、時間也延長,經過《本草經集注》作者陶弘景實地考察,認定這個小草有壯陽作用,因此命名淫羊藿。有關淫羊藿的應用、藥理報告相當多(1,2,3),藥理功效幾乎無所不包(通病,貪多而不精),當然包括了壯陽、興奮性機能,甚至榮總泌尿科名醫在2002年台北舉行的國際外科學會上發表報告,證實淫羊藿中的某種成份可促進血管擴張,動物試驗中直接注射到老鼠的陰莖或腦部,具有促進陰莖勃起效果,究竟什麼成分,是什麼緣故,還是不知其所以然。

義大利米蘭大學藥理科學系的研究直截了當,以研發威而剛的藥理模式,發現淫羊藿萃取物(含淫羊藿苷20.9%)抑制磷酸二酯酶(PDE5A1) 80%活性所需的濃度是50 μg/mL,其中主成分-淫羊藿苷(icariin, 下圖的化合物1)使同一酵素50%活性受到抑制的濃度 (IC50)是5.9 μM,比威而剛的IC50- 74 nM高了大約80倍,接著再使用簡單的化學方法,修飾淫羊藿苷的化學結構,共製出五個衍生物,其中一個是先把淫羊藿苷的苷鍵水解去糖,得到碁(genin, 化合物3),再把碁轉化成羥乙基雙取代-化合物5,它抑制PDE5A1的效果和威而剛相當,就是這麼簡單而神奇,而且它對PDE6和cAMP-PDE的選擇性要比威而剛高出很多,相較之下它的副作用應該比威而剛低。這篇研究報告已發表在天然藥物期刊(J. Natural Product)。毫無疑問,這個淫羊藿苷衍生物未來很有可能會在臨床上使用,而且會引導往後繼續開發出更有效的類似化合物,就像當年一個新機轉的降血壓藥captopril問世以來,更有效、副作用更少的…pril不斷推出,紅麴的Mevastatin開始用於降血脂之後,至今大約有十個...statin相繼被開發出來的機制一樣。 相對的,咱們這裡的藥政還以核准了紅麴「新藥」而引以為傲。



篤信藥補食療的民族,遍嚐百草神農的後裔,無論是把這老祖宗篳路藍縷的發現、已然形成傳統的文化技藝引以為傲,或是急於切割拋棄— 例如2004年完成、多抄自固有典籍、藥材多出自大陸的的
中華中藥典,隔年即被前貪腐邪惡集團「正名」風下硬坳成「台灣藥典」,當中的科學原理或是成分精髓,由於我們老是缺了臨門一腳,研究開發得不夠透澈,已逐漸成為西方發財致富的科技成果。先前我們已經失去了麻黃素、金雞鈉霜、青蒿素、長春花鹼、紅豆杉醇...的先機,這次失守的瑰寶是淫羊藿,下一次該輪到什麼?

1. 淫洋藿總黃酮對大鼠血清中ACE, NO及ET含量的影響
(淫羊藿苷屬於黃酮類,一般皆知淫羊藿苷能使NO增加,這篇報告居然是降低!)
2.
補陽類中藥---仙靈脾(淫羊藿)
3. 中藥“偉哥”——淫羊藿
4. 中藥「淫羊藿」壯陽 不輸威爾鋼
5. Natural Viagra? 'Horny goat weed' shows promise in lab studies
6. Potent Inhibition of Human Phosphodiesterase-5 by Icariin Derivatives. J. Nat. Prod., 71 (9), 1513–1517, 2008. 10.1021/np800049y


2008年10月11日 星期六

小心黑心就在你身旁

一連串黑心食品,加上新近爆發的毒奶事件,撼動人心,不下於恐怖炸彈攻擊,或是股市連續崩盤,不知底線在哪,還有哪些未爆彈等在前頭。美國FDA在9月30日砸下總數520萬美金獎助17項增進食品和飼料安全的計畫,昨天10月10日協同CDC和農業部發布 FIRST 對策,提供免費英文和西班牙文食品保安認知訓練套組,希望食品界第一線員工能幫忙維護食品安全。套組含有一片DVD、訓練海報和現場說明,過一陣子網路版本會發行。這個FIRST是幾項守則的第一字母組成:

F – FOLLOW 遵守公司食品維護規劃和步驟
I – INSPECT 注意工作週遭環境
R – RECOGNIZE 辨明任何超出常軌事件
S – SECURE 維護所有成份、庫存和成品安全
T – TELL 發現任何異常或懷疑要提報處理

FIRST主要著重在預防,防止食品遭受無心的污染或是有意的攻擊,事實上FDA在2006年秋就曾針對食品界高層和管理人員規劃過一套類似的 ALERT

A – AS SURE 確認庫存和成份來自安全有保障的源頭
L – LOOK 留意產品和原料安全
E – EMPLOYEES了解你的員工
R – REPORTS 要提報產品安全紀錄
T – THREAT 若有疑慮包括可疑的行為知道向誰示警


多事之秋,FDA也無可避免祭出「小心匪諜就在你身旁」的招數,看似民主法治下的諷刺,質疑他能有多大效果,實在未盡公平。雖說法網恢恢疏而不漏,但也指明再周延的律法,也總是難防惡意的、知法玩法者的踐踏,嚴苛的罰則,也攔阻不了嗜血豺狼、禿鷹的啃噬,例如令人嘆為觀止,動用國家機器的貪腐洗錢,誰人可擋?高潮迭起的偵檢大戲正如火如荼上演中,貪腐邪惡之徒就是能繼續猖狂,蠱惑一小撮餘孽幫兇,繼續耗費國家資源,尚不知正典之日;大陸的SFDA前主管鄭筱萸,因連續貪腐已在2007年判處死刑並立即執行,似未對黑心食品的謀財害命產生嚇阻,奶粉中攙「三聚氰氨」這麼天才的科技犯罪,既定的科學檢驗都逃得過,食品界第一線員工、主管再有心如何能防?即使貪腐邪惡之徒伏法,或是大陸再槍決一批狼,除了稍慰人心,能保證沒有下次?該做的、能做的就盡量吧,一切決定在最不可測的人心!

1. FDA Launches Food Defense Awareness Training Kit for Employees in the Food Industry- FIRST tool kit teaches how to reduce the risks of food contamination. FDA News- October 10, 2008

2. 大陸令人震驚的有毒食品(一)
3. 大陸令人震驚的有毒食品(二)
4. 大陸令人震驚的有毒食品(三)
5. 大陸令人震驚的有毒食品(四)
6. 大陸令人震驚的有毒食品 (五)
7. 大陸令人震驚的有毒食品 (六)
8. 大陸令人震驚的有毒食品(七)

9. FDA Awards $5.2 Million in Grants to Further Food and Feed Safety- Enhances key elements of Agency’s Food Protection Plan: Prevention, Intervention, Response. FDA News- September 30, 2008