肌苷單磷酸去氫酶(Inosine Monophosphate Dehydrogenase; IMPDH)主控鳥糞嘌呤(guanine)單磷酸的合成速率,化合物 Mycophenolic acid(MPA)能抑制IMPDH,因而影響嘌呤的全新合成, 最後導致淋巴球B和T的增殖受影響。化合物MPA(圖上,如Novartis生產的Myfortic; mycophenolate sodium)以及為了增進口服生體可用率而製成的酯類衍生物 mycophenolate mofetil(MMF,圖下,如Roche的CellCept)都用作為免疫抑制劑,器官移植病人經常與其他免疫抑制藥一起合用。
FDA所核准的適應症範圍,MPA是用在預防異體腎臟移植後的器官排斥,而MMF是預防腎臟、心臟或肝臟異體移植之後的器官排斥。
FDA已注意到懷孕期使用MMF後導致新生兒嚴重的先天異常報告,包括小耳(Microtia)、裂唇和顎裂,大多案例是孕婦在器官移植後使用MMF預防排斥,有些則是孕婦用MMF治療免疫性疾病如紅斑性狼瘡(SLE)及多型紅斑,在懷孕前就開始用藥,一直延續到懷孕的前三個月,或是用到發現懷孕的時候。
MMF和MPA在懷孕期使用會增加前三個月的流產風險,並導致胎兒先天異常,懷孕分級屬於D類。
FDA已注意到懷孕期使用MMF後導致新生兒嚴重的先天異常報告,包括小耳(Microtia)、裂唇和顎裂,大多案例是孕婦在器官移植後使用MMF預防排斥,有些則是孕婦用MMF治療免疫性疾病如紅斑性狼瘡(SLE)及多型紅斑,在懷孕前就開始用藥,一直延續到懷孕的前三個月,或是用到發現懷孕的時候。
MMF和MPA在懷孕期使用會增加前三個月的流產風險,並導致胎兒先天異常,懷孕分級屬於D類。
1. Information on Mycophenolate Mofetil (marketed as CellCept) and Mycophenolic Acid (marketed as Myfortic)- FDA Alert: 5/16/2008
2. FDA stresses birth defect risks with Roche drug- MSNBC May 16, 2008
沒有留言:
張貼留言